Gts{0}} nootropiká

Definícia GTS-21

Gts{0}} nootropikáje nový, malomolekulový selektívny agonista 7-nikotínového acetylcholínového receptora. Často sa tiež nazýva GTS-21 HCL alebo DMXBA, pretože v chémii je to vlastne 3-2,4-dimetoxybenzylidénanabazín. GTS-21 sa nedávno osvedčil ako sľubná liečba zápalu. V klinických štúdiách na ľuďoch sa preukázalo, že GTS-21 zlepšuje pamäťovú a kognitívnu aktivitu. Patrí teda do kategórie nootropík av súčasnosti sa intenzívne skúma na liečbu Alzheimerovej choroby a schizofrénie, ako aj závislosti od nikotínu.

Špecifikácia

Veda za GTS-21

GTS-21 nootropikáje perorálne aktívny agonista alfa-7 nikotínového acetylcholínového (nACh) receptora. DMXBA je jedným z najsilnejších 7 agonistov. Tiež sa viaže na alfa 4 beta 2 podtypy, ale v skutočnosti aktivuje alfa 7 len vo významnej miere.

Hlavným mechanizmom účinku Gts-21 je aktivácia 7 a robí to veľmi dobre. Tento proces, inhibícia alfa 7 nikotínového receptora, sprostredkuje uvoľňovanie GABA (kyseliny gama-aminomaslovej) hipikampálnymi interneurónmi. Toto je hlavný a najdôležitejší mechanizmus účinku a je to tiež dôvod, prečo sa GTS-21 práve teraz intenzívne skúma. V podstate sa to stalo novým cieľom terapeutickej internevcie pri schizofrénii.

7 nikotínových acetylcholínových receptorov (nACh) sme doteraz spomenuli mnohokrát, tak čo to vlastne je?

Nikotínové acetylcholínové receptory (nAChR) sú proteíny iónových kanálov riadené ligandom, ktoré sprostredkovávajú rýchlu intersynaptickú signalizáciu. nAChR možno zhruba rozdeliť na dva typy: centrálny typ a periférny typ. nAChR sa skladá z rôznych podjednotiek a doteraz bolo identifikovaných 16 druhov podjednotiek nAChR. Rôzne kombinácie rôznych podjednotiek budú vykazovať rôzne farmakologické a fyziologické charakteristiky a 7 je jednou z nich. Dva najrozšírenejšie podtypy receptorov v centrálnom nervovom systéme, 4 2 a 7, z ktorých 7 je špeciálnym podtypom nAChR. Skladá sa z piatich rovnakých podjednotiek a má pomerne vysokú priepustnosť pre ióny vápnika. , schopný regulovať aktiváciu vápnika a uvoľňovanie neurotransmiteru acetylcholínu. 7 nAChR úzko súvisí s patogenézou Alzheimerovej choroby (AD), schizofrénie, zápalu a iných chorôb.

Hlavné oblasti distribúcie 7 nAChR v nervovom systéme sú: sivá hmota, hipokampus, bazálne gangliá, talamus atď. 7 nAChR hrá svoju úlohu prostredníctvom pôsobenia na postsynaptických membránach, presynaptických membránach, okolo výbežkov alebo na extrasynaptických miestach. Po aktivácii presynaptickej membrány 7 nAChR môže depolarizovať presynaptickú membránu posilnením fúzie vezikúl a presynaptickej membrány, exocytózou a prílivom vápnika na excitáciu napäťovo závislých vápnikových kanálov, čím sa zvýši alebo spustí séria neurotransmiterov, ako napr. glutamát, dopamín, norepinefrín, acetylcholín a gama-aminokyselina (GABA) atď. Okrem depolarizácie postsynaptickej membrány na priamu excitáciu neurónov môže excitácia postsynaptickej membrány 7 nAChR tiež regulovať uvoľňovanie GABA. Preto má 7 nAChR funkciu regulácie excitability neurónov, čo môže udržiavať neuróny vo vhodnom fyziologickom stave a udržiavať normálne behaviorálne reakcie tela, najmä kognitívne procesy.

Gts-21 tiež tlmí produkciu prozápalových cytokínov. Nedávne štúdie tiež ukázali, že GTS-21 inhibuje aktivity monocytových markofágov, endotelových buniek, ako aj sekréciu prozápalových cytokínov. Toto všetko robí reguláciou dráh JAK2-STAT3.

Poruchy spojené so 7 nAChR

AD & 7 nAChR

AD je skratka pre Alzheimerovu chorobu, ktorá sa často začína v starobe alebo predsenilnom veku s demenciou ako hlavným prejavom. Je to pretrvávajúca neurologická porucha a najčastejšia príčina demencie. Symptómy sú postupne ťažké kognitívne poruchy (porucha pamäti, poruchy učenia, poruchy pozornosti, priestorových kognitívnych funkcií, poruchy riešenia problémov), postupne sa nedokážu prispôsobiť spoločnosti.

Jeho hlavnými patologickými znakmi sú senilné plaky (SP) tvorené agregáciou -amyloidu (amyloid-proteín, A ) v mozgovej kôre a hipokampe, neurofibrilárne klbká (NFT) tvorené abnormálnou agregáciou tau proteínu a znížený počet neurónov v mozgovej kôre. kôra a hipokampus.

Vďaka hĺbkovému výskumu stále viac a viac dôkazov ukazuje, že 7 nAChR sa môže viazať na A 1-42 v mozgu pacientov s AD, čo vedie k deštrukcii alebo blokáde 7 nAChR alebo k odumretiu sprostredkovaných cholinergných neurónov. o 7 nAChR, ktorý ovplyvňuje kogníciu a pamäť.

Schizofrénia a 7 nAChR

Schizofrénia je bežná duševná choroba a jej patogenéza stále nie je úplne objasnená. V súčasnosti sa väčšina vedcov domnieva, že schizofrénia súvisí s abnormálnymi alebo nevyváženými funkčnými stavmi ľudských mozgových dopamínových (DA), serotonínových (5-HT) a glutamátových (Glu) systémov. Kognitívna dysfunkcia je jedným zo základných symptómov schizofrénie a najmenej 85 percent pacientov so schizofréniou má pretrvávajúce a ťažké kognitívne poruchy. Existujú dôkazy, že 7 nAChR môže hrať kľúčovú úlohu v patogenéze schizofrénie.

Polčas rozpadu a dávkovanie

100-percentne presný polčas rozpadu GTS-21 zatiaľ nebol potvrdený. Zo súčasného výskumu však možno preukázať, že polčas rozpadu GTS-21 je medzi 2-3 hodinami.

Bohužiaľ to znamená, že 1 dávka GTS-21 nevydrží celý deň ako 1 dávka 9-Me-BC. Inými slovami to znamená, že používatelia GTS-21 by si mali rozdeliť dávku na tri časti, pričom prvú časť si užijú ráno, druhú časť na obed a tretiu časť popoludní. Týmto spôsobom môžu používatelia DMXBA zachovať efekt GTS-21 počas celého dňa.

Podľa štúdie 18 zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia náhodne užívalo buď placebo alebo GTS-21. Dobrovoľníci užívali 450 mg DMXBA (GTS-21) denne. Majte na pamäti, že kvôli polčasu rozpadu v skutočnosti užívali 150 mg dávky trikrát denne.

Štúdia v podstate ukázala veľmi sľubné výsledky. Dávka 450 mg denne bola veľmi dobre znášaná a nevykazovala žiadne vedľajšie účinky.

Aby som to zhrnul, 450 mg denne je skvelá dávka. Mnoho používateľov používa túto dávku a je to tiež dávka, ktorá bola použitá v niektorých pokusoch na ľuďoch s veľmi sľubnými výsledkami.

Pozor:

Prosím, majte na pamäti, že vyššie uvedený obsah je len orientačný, analyzujte prosím konkrétnu situáciu.

Certifikácie

Doprava a balenie

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. je profesionálny výrobca a dodávateľ produktov v Číne. Má profesionálne a pokročilé testovacie zariadenia a testery na zabezpečenie kvality produktov.

Dostatočné zásoby vám môžu stabilne dodávať tovar. Ak chcete kúpiťGts{0}} nootropiká, kontaktujte prosím Xi'an Sonwu.

ID e-mailu:sales@sonwu.com

Populárne Tagy: gts-21 nootropiká, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, surové, dodávka, na predaj