Azd9291 osimertinib
Osimertinib mesylát prášok, tiež známy ako AZD9291 alebo Osimertinib, patrí do triedy liekov nazývaných inhibítory tyrozínkinázy (TKI), ktoré pôsobia tak, že blokujú aktivitu mutovaných proteínov EGFR, čím inhibujú rast a šírenie chorých buniek. Často sa používa u pacientov, u ktorých sa vyvinula rezistencia na iné inhibítory EGFR. Explicitne sa zameriava na podskupiny malígnych buniek s konkrétnymi mutáciami v géne EGFR, receptore epidermálneho rastového faktora. Je klasifikovaný ako inhibítor tyrozínkináz, enzýmov podieľajúcich sa na raste a delení chorých buniek. S konkrétnymi mutáciami EGFR, ako je mutácia T790M, ktoré sú často prítomné u pacientov, ktorí predtým dostávali liečbu inými inhibítormi EGFR, je AZD9291 selektívny pre podskupinu malígnych buniek. Ako prvá línia liečby sa liek neodporúča na delécie exónu 19 EGFR alebo mutácie exónu 21 L858R. Bežne sa používa ako liečba druhej línie pri NSCLC, najmä u pacientov, ktorých ochorenie pretrváva napriek počiatočnej liečbe inými inhibítormi EGFR. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa mesylátu AZD9291, kontaktujte Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu vám môže poskytnúť mesylátový prášok azd9291.
Indikácia osimertinibu
1. Liečba prvej línie
AZD9291 je schválený ako liečba prvej línie pre metastatický NSCLC so špecifickými mutáciami EGFR. Zameriava sa na dve primárne mutácie: mutáciu exónu 21 L858R a delécie exónu 19. Tieto mutácie sú zmeny v géne receptora pre epidermálny rastový faktor (EGFR), ktorý je kľúčovým hráčom pri regulácii rastu a delenia buniek. Populácia buniek NSCLC nesúca tieto mutácie je citlivejšia na inhibítory EGFR tyrozínkinázy (TKI), čo z nich robí vhodný cieľ.
Schválenie liečby prvej línie je významným pokrokom v liečbe NSCLC. Klinické štúdie ukázali, že AZD9291 ako liečba prvej línie má vyššiu účinnosť z hľadiska prežívania bez progresie v porovnaní so staršou generáciou EGFR TKI (ako je erlotinib alebo gefitinib). To z neho robí prvú voľbu ako počiatočnú systémovú liečbu pre vhodných pacientov s EGFR-mutovaným NSCLC.
2. Liečba druhej línie (po liečbe EGFR-TKI)
Osimertinib hrá kľúčovú úlohu v liečbe druhej línie, najmä u pacientov, u ktorých sa vyvinula rezistencia na iné inhibítory EGFR. Po počiatočnej pozitívnej odpovedi na prvú generáciu EGFR TKI, ako je erlotinib alebo gefitinib, sa u niektorých pacientov nakoniec vyvinie rezistencia, často v dôsledku vývoja sekundárnej mutácie EGFR známej ako T790M. Mutácia T790M je mutácia gatekeepera, ktorá sa vyskytuje v ATP-väzbovom vrecku génu EGFR. Obmedzuje účinnosť prvej generácie EGFR TKI, čo vedie k progresii ochorenia. AZD9291 preukázal svoju účinnosť proti zlým bunkám nesúcim mutáciu rezistencie T790M, čo z neho robí cennú možnosť pre pacientov s progresiou ochorenia pri predchádzajúcej liečbe EGFR TKI.
3. Detekcia mutácie T790M
Pred začatím ako druholíniovej terapie sa musí overiť, že mutácia T790M existuje. To sa zvyčajne dosahuje analýzou genetického zloženia nesprávnej bunky pomocou tekutej biopsie alebo biopsie. Detekcia tejto mutácie je kritická pre identifikáciu pacientov, ktorí budú mať z liečby s najväčšou pravdepodobnosťou prospech.
Aké sú vedľajšie účinky Osimertinibu
AZD9291, ako každý liek, môže spôsobiť vedľajšie účinky. Je dôležité si uvedomiť, že rôzni ľudia môžu trpieť inými vedľajšími účinkami a ich závažnosť sa môže líšiť. Môžu sa vyskytnúť bežné vedľajšie účinky, ako aj závažnejšie.
Časté vedľajšie účinky
1. Gastrointestinálne problémy
Hnačka
Nevoľnosť
2. Dermatologické účinky
Vyrážka
Suchá koža
3. Problémy s dýchaním
Kašeľ
4. Kardiovaskulárne účinky
Predĺženie QT intervalu (ovplyvnenie elektrickej aktivity srdca; zvyčajne monitorované prostredníctvom EKG)
5. Únava
Únava alebo slabosť
6. Poruchy oka
zápal vonkajšej vrstvy oka, známy ako konjunktivitída
Menej časté, ale potenciálne závažné vedľajšie účinky
1. Intersticiálna choroba pľúc (ILD)
ILD je zriedkavý, ale závažný vedľajší účinok, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním, kašeľ alebo horúčku. Je nevyhnutné okamžite hlásiť akékoľvek nové alebo zhoršujúce sa respiračné príznaky.
2. Srdcové problémy
Zriedkavo môže spôsobiť srdcové príhody a pacienti s anamnézou srdcových problémov môžu byť vystavení zvýšenému riziku. Je nevyhnutné sledovať príznaky problémov súvisiacich so srdcom.
3. Hepatotoxicita
Boli hlásené problémy s pečeňou, vrátane zvýšených hladín pečeňových enzýmov. Vo všeobecnosti sa odporúča rutinné monitorovanie funkcie pečene.
4. Poruchy oka
Boli hlásené závažnejšie očné poruchy, ako je keratitída alebo perforácia rohovky, aj keď zriedkavé.
5. Nerovnováha elektrolytov
Boli pozorované zmeny hladín elektrolytov, vrátane znížených hladín fosfátov.
Osimertinib s chemoterapiou alebo bez nej v Egfr-mutovanom pokročilom Nsclc
Liečba prvej línie
V prvolíniovej terapii je AZD9291 účinný u pacientov s pokročilým NSCLC nesúcim špecifické mutácie EGFR (delécia exónu 19 alebo mutácia exónu 21 L858R). Klinické štúdie, ako napríklad štúdia FLAURA, ukázali, že zlepšuje prežívanie bez progresie v porovnaní s tradičnými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy (TKI), ako sú gefitinib alebo erlotinib. V tomto prostredí sa vo všeobecnosti považuje za preferovanú možnosť liečby prvej línie, najmä u pacientov so senzibilizujúcimi mutáciami EGFR.
V kombinácii s chemoterapiou
Hoci sa preukázala účinnosť ako monoterapia, za určitých okolností možno zvážiť kombinovanú liečbu. Napríklad v niektorých prípadoch pokročilého NSCLC so špecifickými mutáciami EGFR sa s ním môže kombinovať chemoterapia, najmä ak je bunková záťaž ochorenia vysoká alebo existuje obava z progresie ochorenia.
Sekvenčná terapia
Pacienti môžu príležitostne dostať AZD9291 po chemoterapii. Tento prístup možno zvážiť v prípadoch, keď sa stav mutácie EGFR stane evidentným po začatí chemoterapie alebo keď sa zavedie ako liečba druhej línie. Sekvenčná terapia má za cieľ optimalizovať liečbu na základe vyvíjajúcich sa charakteristík ochorenia a odpovede pacienta na liečbu.
Ak chcete poznať výrobcu AZD9291, môžete kontaktovať Xi'an Sonwu. Kliknite na e-mail a potom získate vysoko kvalitný AZD9291.
Email:sales@sonwu.com