Klonidín hydrochlorid
Klonidín hydrochloridový prášokje antihypertenzívum. Primárne sa používa na liečbu migrény, ťažkej dysmenorey, menopauzálnych návalov horúčavy, glaukómu a stredne ťažkej až ťažkej hypertenzie, ako aj hypertenzie kombinovanej s glaukómom. Môže sa užívať samostatne alebo s inými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak. Plazmatická koncentrácia klonidínu vrcholí približne po 3-5 hodinách a plazmatický polčas je 12-16 hodín. Plazmatický polčas sa u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek zvyšuje na 41 hodín. Do 24 hodín po podaní sa 40–60 % absorbovanej dávky vylúči v nezmenenej forme močom. Pečeň metabolizuje približne polovicu absorbovanej dávky. Pôsobí priamo na centrálne postsynaptické membránové -2 receptory v hypotalame a predĺženej mieche, pričom aktivuje inhibičné neuróny a znižuje odchádzajúce impulzy centrálnych sympatických nervov, čím inhibuje aktivitu periférnych sympatických nervov. Okrem toho môže pôsobiť aj na -2 receptory na presynaptickej membráne periférnych sympatických nervov, zosilňovať ich negatívny spätnoväzbový efekt, znižovať uvoľňovanie norepinefrínu z periférnych nervov, znižovať periférny vaskulárny a renálny vaskulárny odpor, spomaľovať činnosť srdca rýchlosť a zníženie krvného tlaku. Takže, ak máte záujem o antihypertenzíva, neváhajte kontaktovať Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu vám môže poskytnúť čistý klonidín Hcl.
Aký je mechanizmus účinku hydrochloridu klonidínu
1. Mechanizmus
Klonidín Hcl je agonista -receptora, ktorý priamo stimuluje centrálne postsynaptické membránové 2 receptory v hypotalame a oblongate, excituje inhibičné neuróny, znižuje odchádzajúce impulzy centrálnych sympatických nervov, čím inhibuje aktivitu periférnych sympatických nervov. Okrem toho zvyšuje negatívny spätnoväzbový efekt stimulácie periférnych sympatických nervov, posilňuje 2 receptory na presynaptickej membráne periférnych ciev, znižuje periférnu a renálnu vaskulárnu rezistenciu, spomaľuje srdcovú frekvenciu a znižuje krvný tlak. Takmer nedošlo k žiadnej zmene prietoku krvi obličkami alebo rýchlosti glomerulárnej filtrácie. Ortostatické symptómy sú mierne alebo zriedkavé a zriedka sa vyskytuje ortostatická hypotenzia. Klonidín Hcl spôsobuje mierne (15 % až 20 %) zníženie srdcového výdaja v ľahu bez zmeny periférnej vaskulárnej rezistencie.
2. Mechanizmus účinku na molekulárnej úrovni
Klonidín Hcl pôsobí ako selektívny agonista alfa-2 receptorov, viaže sa na tieto receptory v mozgu a mieche a napodobňuje prirodzený agonizmus alfa-2 receptorov. Tento agonistický účinok má za následok špecifické biologické účinky, vrátane vazodilatácie a zníženia srdcovej frekvencie.
3. Úloha v celkovom fyziologickom systéme
Účinky hydrochloridu klonidínu na celkový fyziologický systém zahŕňajú nasledujúce procesy:
Inhibícia sympatického nervového systému: Aktiváciou alfa-2 receptorov potláča klonidín Hcl aktivitu sympatického nervového systému. Táto inhibícia vedie k inhibovanému uvoľňovaniu norepinefrínu, čím sa znižuje stimulácia sympatického nervového systému kardiovaskulárneho systému, vrátane srdca a krvných ciev.
Zníženie vaskulárnej rezistencie: Účinok hydrochloridu klonidínu uvoľňuje hladké svaly ciev, čo vedie k zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie. To podporuje dilatáciu krvných ciev a pomáha znižovať krvný tlak.
Spomaľuje srdcovú frekvenciu: Clonidine Hcl svojim pôsobením znižuje kontraktilitu a srdcovú frekvenciu. To znižuje záťaž, ktorú srdce kladie na obehový systém, čo znižuje záťaž srdca a znižuje krvný tlak.
4. Účinky na iné fyziologické systémy
Okrem liečby hypertenzie môže mať účinky aj na iné fyziologické systémy, ako napríklad:
Centrálny nervový systém: Klonidín Hcl môže ovplyvniť centrálny nervový systém a spôsobiť ospalosť a sedáciu.
Ďalšie potenciálne účinky: Vplyv hydrochloridu klonidínu môže súvisieť aj s rôznymi fyziologickými a patofyziologickými procesmi, ako je modulácia bolesti a porucha pozornosti s hyperaktivitou.
Na čo sa klonidín hydrochlorid používa
1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak)
Clonidine Hcl sa bežne predpisuje na liečbu vysokého krvného tlaku. Znižuje aktivitu sympatického nervového systému, čo spôsobuje vazodilatáciu a pokles krvného tlaku.
2. Porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD)
Niekedy sa používa off-label na zvládnutie symptómov ADHD, najmä u jedincov, ktorí nemusia dobre reagovať alebo tolerovať stimulačné lieky bežne predpisované pre ADHD.
3. Úzkostné poruchy
Clonidine Hcl sa môže použiť pri liečbe špecifických úzkostných porúch vďaka svojim upokojujúcim účinkom. Môže pomôcť zmierniť príznaky úzkosti, hoci sa zvyčajne nepovažuje za liečbu prvej línie úzkostných porúch.
4. Odňatie opioidov
Niekedy to môže zmierniť príznaky abstinencie od opioidov, vrátane úzkosti, nepokoja, potenia a vysokého krvného tlaku. Môže pomôcť zvládnuť abstinenčné príznaky a uľahčiť detoxikáciu u jedincov, ktorí podstupujú abstinenčný stav od opioidov.
5. Tourettov syndróm
V niektorých prípadoch môže byť predpísaný na zvládnutie tikov spojených s Tourettovým syndrómom, najmä ak sú iné liečby neúčinné alebo nie sú dobre tolerované.
6. Symptómy menopauzy
Clonidine Hcl sa môže použiť na zmiernenie návalov horúčavy a iných symptómov menopauzy u žien.
Je klonidín hydrochlorid bezpečný
Väčšina vedľajších účinkov je minimálna a zvyčajne vymiznú, ak je liečba trvalá. Najčastejšie (ich výskyt je závislý od dávky) sú sucho v ústach, ospalosť, závraty, zápcha a útlm. Bolo hlásené, že minimálny počet pacientov, ktorí užívali klonidín hydrochlorid v rovnakom čase, mal nasledujúce nežiaduce reakcie. Príčinný vzťah medzi liekom a týmito nežiaducimi reakciami nebol stanovený.
1. Systémové reakcie zahŕňajú slabosť; únava; bolesť hlavy; a abstinenčný syndróm. Okrem toho bledosť, slabo pozitívny Coombsov test, zvýšená citlivosť na alkohol a horúčka.
2. Ortostatické symptómy kardiovaskulárneho systému občas zahŕňajú palpitácie, tachykardiu a bradykardiu, raynaudov fenomén, kongestívne zlyhanie srdca a elektrokardiografické abnormality (tj supresiu sinoatriálneho uzla, funkčnú bradykardiu, nadmernú AV blokádu a arytmie). Sinoatriálna bradykardia a atrioventrikulárny blok boli príležitostne hlásené v zriedkavých prípadoch so súbežným užívaním digoxínu alebo bez neho.
3. Nervozita a vzrušenie v centrálnom nervovom systéme; duševná depresia a nespavosť. Občas sa môžu vyskytnúť zmeny správania, halucinácie alebo nočné mory, nepokoj, úzkosť, audiovizuálne halucinácie a delírium.
4. Dermatologická vyrážka; pruritus; urtikária a angioedém; alopécia.
5. Gastrointestinálna nevoľnosť a vracanie; anorexia a gastrointestinálne ťažkosti; mierne krátkodobé abnormality pečeňových testov; príležitostne hepatitída, mumps, zápcha, pseudoobštrukcia a bolesť brucha.
6. Znížená sexuálna aktivita, impotencia a strata sexuálnej túžby v genitourinárnom systéme; noktúria; ťažkosti s močením; zadržiavanie moču.
7. Trombocytopénia sa občas pozoruje v hematológii.
8. Metabolický prírastok hmotnosti; gynekomastia; občasné krátkodobé zvýšenie hladiny cukru v krvi alebo sérovej kreatínfosfokinázy.
9. Bolesť svalov a kostrových svalov alebo kĺbov a kŕče v nohách.
10. Príležitostne sa na oddelení ústnej dutiny, otolaryngológie a otolaryngológie vyskytuje suchá nosová sliznica.
11. Oftalmológia: Suché oči, pocit pálenia očí a rozmazané videnie.
Ak chcete poznať výrobcu hydrochloridu klonidínu, kontaktujte Xi'an Sonwu. Kliknite na e-mail a potom získate vysoko kvalitný klonidín hydrochlorid.
Email:sales@sonwu.com