Chemoterapia kamptotecínom
Extrahovaný prášok kamptotecínu(CPT) je typ pyrolochinolínového cytotoxického alkaloidu a je jedným z najviac študovaných prírodných anticytopatických liečiv okrem paklitaxelu. Je prítomný v plodoch alebo koreňoch Camptotheca acuminata, rastliny z čeľade Davidia. Camptotheca acuminata, tiež známy ako Eclipta, vodný gaštan, tisícmetrový strom atď., je vysoký listnatý strom. Jeho koreňová kôra odstraňuje teplo a detoxikuje, rozptyľuje uzly a znižuje opuchy. Ovocie má účinok na aktiváciu krvného obehu a odstránenie stázy krvi. Často sa používa na liečbu psoriázy, vredov, opuchov a iných symptómov.
Výskumníci zistili, že pentacyklický monoterpénový alkaloid vykazoval silnú aktivitu proti léziám na bunkách Hela (bunková línia cervikálnych kazov), bunkách L1210 (bunky lymfocytovej leukémie u myší) a hlodavcoch in vitro, a tiež ukazuje, že má špecifické liečivé účinky na rôzne malígne lézie. ako je žalúdok, konečník a leukémia, čo spustilo rozmach výskumu rastlinného kamptotecínu a zlúčenín CPT vo vedeckej komunite. Od zistenia, že má inhibičné účinky na topoizomerázu I, sa ľudia zaviazali nájsť vysoko účinné a nízko toxické deriváty CPT. Doteraz sa objavil rad polosyntetických a plne syntetických derivátov CPT, ktoré vstúpili do klinickej praxe alebo do štádia klinického skúšania.
Nedávny výskum zistil, že môže mať aj účinok na chudnutie. V experimentoch na myšiach môže podporovať úroveň expresie rastového diferenciačného faktora 15 (GDF 15), čím inhibuje príjem potravy myší a významne znižuje hmotnosť myší. Experimentálne údaje naznačujú, že môže mať terapeutické výhody proti obezite a s ňou spojeným metabolickým poruchám, čo predstavuje sľubnú novú cestu pre vývoj liekov proti obezite. Ak máte záujem aj o lieky na chemoterapiu, kontaktujte Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu vám môže poskytnúť čistý kamptotecín.
Na čo sa kamptotecín používa
1. Ochorenie pľúc
Pľúcne ochorenie je bežné primárne zhubné ochorenie pľúc, ktoré pochádza z bronchiálnej sliznice alebo žliaz. Môže súvisieť s fajčením, znečistením ovzdušia, ionizujúcim žiarením atď. Pacienti môžu pociťovať symptómy ako kašeľ, spútum a krv v spúte.
2. Choroba prsníka
Ochorenie prsníka označuje nekontrolovanú proliferáciu buniek epitelu prsníka pôsobením rôznych karcinogénov. Je to malígna bunka. U pacientok sa môžu objaviť hrčky v prsníkoch, abnormality kože prsníka, výtok z bradaviek a iné príznaky.
3. Lymfatické ochorenia
Lymfatické ochorenia sú malígne lézie pochádzajúce z lymfatického hematopoetického systému. Môžu súvisieť s infekciou, imunitnými, fyzikálnymi a chemickými faktormi atď. Pacienti môžu pociťovať horúčku, nočné potenie a príznaky straty hmotnosti.
4. Neuroblastové ochorenia
Neuroblastické ochorenie je bežná neuroendokrinná porucha spôsobená najmä genetikou. Pacienti môžu pociťovať horúčku, bolesť brucha, nadúvanie, iné príznaky, svrbenie kože, ťažkosti s dýchaním a iné príznaky.
5. Iné choroby
Okrem toho sa CPT môže použiť aj na liečbu melanómu, nefroblastómu, retinoblastómu a iných ochorení.
Aký je mechanizmus účinku kamptotecínov
Molekuly CPT selektívne inhibujú topoizomerázu Ⅰ (Topo Ⅰ), viažu sa na komplex tvorený Topo Ⅰ-DNA a stabilizujú tento komplex tak, že prerušený reťazec DNA nemôže byť znovu spojený, čím bránia replikácii DNA a syntéze RNA a poskytujú bunkám lieky špecifické pre S fáza cyklu neovplyvňuje bunky vo fáze G0, ale má miernu letalitu na bunky vo fázach G1, G2 a M. Okrem toho môže priamo poškodiť štruktúru DNA. DNA topoizomeráza je esenciálny enzým široko prítomný v organizmoch. Ovplyvňuje topológiu DNA reguláciou supercoilingu, reťazenia, odpájania a disociácie nukleových kyselín. Delí sa hlavne na topoizomerázu I (Topoizomerázu I, Topo I ) a topoizomerázu Ⅱ (Topoizomerázu Ⅱ, Topo Ⅱ). V porovnaní s inhibítormi Topo II majú inhibítory Topo I vysokú účinnosť a široké anti-badspektrum a stali sa základnými cieľovými enzýmami pri navrhovaní nových liekov proti léziám. Zároveň je obsah Topo I v rôznych chorých bunkách, ako sú ochorenia hrubého čreva, krčka maternice a vaječníkov oveľa vyšší ako v normálnych tkanivách a jeho aktivita v zlých bunkách S-fázy je výrazne zvýšená. Preto lieky, ktoré inhibujú Topo I, môžu selektívne inhibovať replikáciu DNA škodlivých buniek v proliferačnej fáze, majú lepšiu selektivitu. Experimenty dokázali, že TopoⅠ je hlavným cieľom CPT a jeho analógov.
CPT môže stabilizovať kovalentné zlúčeniny zvyčajne disociovaných reťazcov Topol a DNA. S tvorbou štiepiteľných komplexov sa inhibuje štiepenie DNA a relinkovacie reakcie pôvodne sprostredkované Topol. Replikačná vidlica vytvorená počas replikácie DNA v S fáze je v konflikte s prerušeným reťazcom DNA, čo spôsobuje ireverzibilné zablokovanie replikačnej vidlice, zlomy dvojvláknovej DNA a reverzibilné štiepiteľné komplexy transformujúce sa na ireverzibilné komplexy, čo vedie k bunkovej smrti.
Vedľajšie účinky Camptothecin Stack
1. Bežné kombinácie zahŕňajú kombinované použitie s chemoterapeutickými liekmi, ako sú cisplatina, paklitaxel, karboplatina atď.
Kombinovaná aplikácia s cisplatinou lieči určité ochorenia, aby sa prejavil jej synergický účinok proti léziám. Liečba viacerých stavov, ako je pankreas, malobunkové pľúca a vaječníky, sa často vykonáva touto kombináciou liekov. Kombináciou s cisplatinou možno očakávať zvýšený účinok proti léziám, pretože môžu pôsobiť na zlé bunky rôznymi mechanizmami, čo vedie k synergickému účinku.
Kombinácia s paklitaxelom je široko študovaná a používa sa v liečbe. Tento kombinovaný liečebný režim sa často používa na liečbu rôznych malígnych lézií, ako sú ochorenia prsníka, vaječníkov a pľúc. CPT a paklitaxel pôsobia na zlé bunky rôznymi mechanizmami, takže ich kombinovaná aplikácia môže mať synergický účinok proti léziám. Kamptotecín interferuje so syntézou a opravou DNA inhibíciou topoizomerázy I, zatiaľ čo paklitaxel blokuje bunkovú mitózu a bráni alarmujúcej bunkovej proliferácii podporovaním polymerizácie mikrotubulov.
Kombinovaná aplikácia s karboplatinou sa bežne používa na liečbu rôznych malígnych lézií, vrátane vaječníkov, žalúdka a pľúc. Tento kombinovaný liečebný režim môže produkovať synergické inhibičné účinky na zlé bunky prostredníctvom dvoch mechanizmov, ktoré podporujú vývoj proti zlému. Kamptotecín interferuje so syntézou a opravou DNA inhibíciou topoizomerázy I, zatiaľ čo karboplatina indukuje poškodenie DNA a apoptózu v bunkách zosieťovaním reťazcov DNA. Preto kombinácia týchto dvoch liečiv môže vyvolať komplementárne antilézionálne účinky.
2. Pri použití v spojení s inými liekmi proti zlým liekom môže spôsobiť rad nežiaducich reakcií a vedľajších účinkov. Časté vedľajšie účinky zahŕňajú:
Myelosupresia: Môže to viesť k poklesu počtu krvných doštičiek, čo zvyšuje nebezpečenstvo krvácania a kongescie; zníženie počtu červených krviniek, čo vedie k anémii a vyčerpaniu; a pokles počtu bielych krviniek, čo zvyšuje náchylnosť pacienta na infekciu.
Nevoľnosť, vracanie, hnačka: Gastrointestinálne reakcie sú časté vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť kvalitu života pacienta.
Vypadávanie vlasov: Počas liečby môže dôjsť k rednutiu alebo strate vlasov.
Neurotoxicita: Môže spôsobiť neurologické nežiaduce reakcie, ako sú abnormálne pocity, necitlivosť rúk a nôh a neuralgia.
Poškodenie funkcie pečene: Môže viesť k abnormálnej funkcii pečene, ktorá sa prejavuje ako žltačka, zvýšené pečeňové enzýmy a iné príznaky.
Ak chcete poznať výrobcu CPT, môžete kontaktovať Xi'an Sonwu. Kliknite na e-mail a získate vysokokvalitné CPT.
Email:sales@sonwu.com