Na čo sa Artesunate používa

Oct 17, 2023 Zanechajte správu

Aký typ lieku je artesunát

Artesunate API prášok, tiež nazývaný Art, je liek, ktorý patrí do triedy derivátov artemisinínu. Je prevzatý z rastliny Artemisia annua. Je to látka, ktorá má za následok zabíjanie nepohlavných teliesok Plasmodium. Mechanizmus účinku artesunátu je rovnaký ako mechanizmus účinku artesunátu. Má silný zabíjací účinok na Plasmodium asexuálov a môže rýchlo kontrolovať záchvaty malárie. Používa sa najmä na liečbu malárie, najmä ťažkej alebo komplikovanej malárie. Klinicky sa používa na liečbu cerebrálnej malárie a záchranu rôznych ťažkej malárie. Dokáže účinne zabíjať asexuálov z Plasmodium a kontrolovať nástup malárie. Účinok liečby je viditeľný a symptómy sa dajú rýchlo zvládnuť. Umenie môže ovplyvniť štruktúru Plasmodium, spôsobiť jeho štrukturálne zmeny, ovplyvniť prístup Plasmodium k živinám a spôsobiť, že Plasmodium stratí živiny a zomrie.
Ako polosyntetický derivát artemisinínu má Art sám o sebe rôzne biologické aktivity, ako sú antimalarické, antioxidačné a protizápalové, a má tiež dobrú farmakologickú bezpečnosť. Okrem toho vedci použili in vitro modely HaCaT buniek a myší na štúdium inhibičného účinku Art na fotostarnutie kože pri ultrafialovom ožiarení. Medzi nimi -katenín úzko súvisí s terapeutickým účinkom čl. Ak potrebujete študovať artesunate a chcete získať surový artesunate, môžete kedykoľvek kontaktovať Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu vám to môže poskytnúť.

Artesunate structure

 

Na čo sa Artesunate používa

1. Liečte maláriu
Umenie sa používa najmä na liečbu malárie. Je obzvlášť účinný pri ťažkej alebo komplikovanej malárii (kde sa infekcia rozšírila do životne dôležitých orgánov alebo je preukázaná dysfunkcia orgánov). Dokáže zabiť Plasmodium Anaplasma tým, že zablokuje jeho prísun živín do materiálu červených krviniek hostiteľa. Pôsobí rýchlo a účinne proti multirezistentnej malárii. Má silný a rýchly zabíjací účinok na červené štádium Plasmodium a môže rýchlo kontrolovať klinické záchvaty a symptómy. Používa sa hlavne klinicky na záchranu mozgovej malárie a rôznych závažných malárií. Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) považuje artesunát za liek prvej voľby na liečbu ťažkej malárie. Často sa kombinuje s inými antimalarikami, ako je meflochín, lumefantrín alebo sulfadoxín-pyrimetamín, aby sa dosiahol integrovaný liečebný prístup.
Okrem použitia pri liečbe ťažkej malárie sa používa aj pri liečbe nekomplikovanej malárie. V závislosti od špecifickej geografickej oblasti a vzoru rezistencie parazita malárie sa môže použiť ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antimalarikami. Nepoužíva sa však na prevenciu malárie. Na profylaktické účely sa často predpisujú iné antimalariká, ako je chlorochín, meflochín alebo atovakvón-proguanil.

Treat malaria

 

2. Zlepšite fotostarnutie pokožky
In vitro HaCaT bunkový model a myšací model bol študovaný inhibičný účinok Art na fotostarnutie kože pri ultrafialovom ožiarení. Bunky HaCaT ožiarené UV žiarením znižujú starnutie buniek a intracelulárnu produkciu ROS a zvyšujú expresiu SOD.
V teste odolnosti proti fotostarnutiu výskumníci porovnávali zmeny SA- -gal v HaCaT bunkách pred a po Art liečbe. Predspracovanie pomocou umenia významne znížilo expresiu faktora starnutia SA- -gal v HaCaT bunkách pod UV žiarením v závislosti od dávky. Preto predúprava Art môže účinne zabrániť starnutiu buniek vyvolanému UVB žiarením. Keď sa testovali hladiny intracelulárneho ROS, ukázalo sa, že skupina UVB ožarovania mala vyššie hladiny ako kontrolná skupina. Avšak po predbežnom ošetrení 5 a 20 ug/ml Art boli intracelulárne hladiny ROS významne znížené. Okrem toho výskumný tím detekoval aj hlavný endogénny antioxidant SOD a zistil, že predúprava Art výrazne zvýšila jeho expresiu v bunkách po UVB ožiarení. Stručne povedané, predbežná úprava Art (najmä 20 ug/ml) môže znížiť starnutie buniek HaCaT pod ultrafialovým ožiarením, znížiť produkciu intracelulárnych ROS a zvýšiť expresiu intracelulárnej SOD.
Vedci rozdelili bunky HaCaT do kontrolnej skupiny, 20 ug/ml umeleckej skupiny, UVB ožiarenia a UVB + 20 ug/ml umeleckej skupiny. Výsledky ukázali, že predbežné ošetrenie 20 ug/ml Art významne zvýšilo proliferáciu starnúcich buniek a proliferáciu normálnych buniek. Okrem toho sa apoptóza buniek výrazne zvýšila po ožiarení UVB, ale predbežné ošetrenie 20 ug/ml Art značne inhibovalo apoptózu buniek. A nielen to, predbežná úprava 20 ug/ml Art môže tiež znížiť apoptózu normálnych buniek. Inými slovami, či už ide o bunky ožiarené UVB alebo o normálne bunky, podiel poškodených buniek sa po predúprave Art výrazne zníži. Okrem toho, súdiac z výsledkov farbenia SA- -gal s indikátorom starnutia buniek, predbežná úprava 20 ug/ml Art významne inhibovala starnutie buniek ožiarených UVB a normálnych buniek.
Ďalej výskumníci použili model fotopoškodenia kože u myší, aby pozorovali účinky ošetrenia umením a umlčania katenínu na fotostarnutie kože myší ožiarených UV žiarením. Koža myší v kontrolnej skupine bola hladká, pravidelnej farby, elastická a bez vrások a ochabnutia. Koža myší vystavených UVB vykazovala hnedé škvrny, drsnosť, vrásky, šupinatú pokožku a nedostatok elasticity. Po použití sh- -katenínu sa koža myší ožiarených UVB zmenšila, vrásky sa prehĺbili, objavili sa hnedé fľaky a šupinaté výbežky a objavil sa vzhľad podobný koži. Po ošetrení Art sa fotostarnutie kože myší výrazne zlepšilo. Stručne povedané, táto štúdia priniesla veľmi podrobné údaje, ktoré potvrdzujú, že môže zmierniť starnutie kože spôsobené UVB žiarením zvýšením expresie -katenínu.

Improve skin photoaging

 

Dávka artesunátu

Dávkovanie artesunátu závisí od niekoľkých faktorov, vrátane závažnosti maláriovej infekcie, veku a hmotnosti pacienta a špecifických liečebných pokynov, ktoré sa dodržiavajú v konkrétnej oblasti.

Pri ťažkej malárii:

Pre dospelých a deti s hmotnosťou 20 kilogramov (kg) alebo viac: Odporúčaná úvodná dávka je vo všeobecnosti 2,4 miligramov na kilogram (mg/kg) telesnej hmotnosti.

Pre nekomplikovanú maláriu:
Art sa často podáva s iným antimalarikom, ako je meflochín alebo arteméter-lumefantrín. Poskytovateľ zdravotnej starostlivosti určí špecifický dávkovací režim na základe faktorov, ako je vek pacienta, hmotnosť a vzory odporu v danej oblasti.

 

Čo je kombinácia s Artesunate

Umenie sa často kombinuje s inými antimalarikami ako súčasť komplexného liečebného prístupu k malárii. Kombinovaná terapia ponúka niekoľko výhod, vrátane zlepšenej účinnosti, zníženého rizika rezistencie a rýchlejšieho odstraňovania parazitov.

Artemether-lumefantrín (AL): Najmä v oblastiach, kde je parazit rezistentný na iné antimalarické lieky, sa táto kombinácia často používa ako liečba prvej línie nekomplikovanej malárie spôsobenej Plasmodium falciparum. Skladá sa z arteméteru, ďalšieho derivátu artemisinínu a lumefantrínu. Art sa často používa v počiatočnej fáze na rýchle zníženie zaťaženia parazitmi, po ktorom nasleduje artemether-lumefantrín na úplné odstránenie infekcie.

Combination With Artesunate

Dihydroartemisinín-piperaquin: Táto kombinácia sa používa na liečbu nekomplikovanej a závažnej malárie. Pozostáva z dihydroartemisinínu, aktívneho metabolitu artesunátu, a piperachínu. Táto kombinácia zvyčajne vyžaduje 3-dennú liečbu a je vysoko účinná proti multirezistentným parazitom malárie.

Artesunate-Mefloquin: Táto kombinácia lieči nekomplikovanú maláriu spôsobenú Plasmodium falciparum rezistentným na chlorochín. Najprv bolo dané umenie, po ktorom nasledoval meflochín. Táto kombinácia preukázala sľubnú účinnosť a bežne sa používa v oblastiach, kde nie je rozšírená rezistencia na meflochín.

 

Ak chcete poznať výrobcu Art, môžete kontaktovať Xi'an Sonwu. Kliknite na e-mail a potom získate vysoko kvalitný umelecký prášok.
Email:sales@sonwu.com

Zaslať požiadavku

whatsapp

teams

E-mailom

Vyšetrovanie