7,8-dihydroxyflavón je tiež druh flavónu. Flavonoidy sú triedou prirodzene sa vyskytujúcich látok, ktoré sa hojne vyskytujú v ovocí a zelenine a majú rôzne biologické účinky. Nedávne štúdie ukázali, že flavonoidový derivát ---7,8-DHF, ako vysokoafinitný agonista kinázového receptora B (TrkB) asociovaného s tropomyozínom, indukuje dimerizáciu a autofosforyláciu receptorov a aktiváciu downstream signalizácie in vivo.
Ukázalo sa, že táto zlúčenina má vysokú úroveň neuroprotekcie proti rôznym chorobám, ako je Alzheimerova choroba', Parkinsonova choroba', Rettov syndróm a Huntington' s chorobou. Môže ľahko preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a môže sa užívať perorálne. Vedeli sme, že 7,8-DHF hrá úlohu pri ochrane gangliových buniek sietnice pred excitačnou toxicitou a degeneráciou sprostredkovanou oxidačným stresom. TrkB je receptorová tyrozínkináza, ktorá je dobre exprimovaná v sietnici a je dôležitá pre rozvoj sietnicových sietí. 7,8-DHF niekoľkokrát aktivuje receptory TrkB a indukuje kaskádu následných signálov prežitia, ako je aktivácia dráh Akt a MAPK/Erk. Hoci niekoľko štúdií naznačilo, že neuroprotektívne účinky 7,8-DHF sú sprostredkované receptormi TrkB, nie je známe dôkladné pochopenie molekulárneho základu funkcie 7,8-DHF. Je známe, že 7,8-DHF sa viaže na cysteínový klaster 2 (CC2) a na extracelulárnu doménu TrkB oblasti bohatej na leucín (LRR).
Receptor VEGF patrí do rodiny tyrozínkinázových receptorov, ktoré tiež zohrávajú kľúčovú úlohu v sietnici. Okrem toho, že sa abnormálna expresia VEGF podieľa na tvorbe nových krvných ciev spojených s rôznymi hyperplastickými ochoreniami, podieľa sa na rôznych očných ochoreniach, ako je makulárny edém spojený s diabetickou retinopatiou, vekom podmienená degenerácia makuly (AMD) súvisiaca neovaskularizácia cievovky, neovaskulárny glaukóm a komplikácie fibrózy, ako je filtračná chirurgia glaukómu. VEGFR2 je dobre exprimovaný v sietnici a predpokladá sa, že primárne moduluje bunkovú úlohu VEGF. Uvádza sa, že flavonoidy hrajú úlohu pri inhibícii VEGFR2, čím inhibujú angiogenézu a proliferáciu vaskulárnych endotelových buniek. Preto je VEGFR2 dôležitým cieľom pre štúdium biologických účinkov 7,8-DHF a iných podobných flavonoidov.
Interakcia a spôsob väzby 7,8-dihydroxyflavónu (7,8-DHF) s TrkB a VEGFR2.
Chcete vedieť viac alebo si objednať 7,8-DHF?Kliknite tualebo ma kontaktujte.
Email:sales@sonwu.com