Chemoterapia paklitaxelom
Paklitaxelový prášokje chemoterapeutický liek bežne používaný na liečbu rôznych ochorení, vrátane ochorení prsníka, pľúc, vaječníkov a pankreasu. Patrí do triedy liekov nazývaných taxány a účinkuje tak, že zasahuje do rastu a delenia chorých buniek. Je to chemoterapeutický liek, ktorý môže inhibovať proliferáciu chorých buniek vyvolaním zastavenia bunkového cyklu a mitotickej katastrofy. Je známe, že spôsobuje rôzne bunkové smrti pri chorobách. Okrem toho, že spôsobuje mitotickú katastrofu, ku ktorej dochádza počas mitózy, sa ukázalo, že indukuje expresiu niekoľkých proapoptotických mediátorov a môže tiež modulovať aktivitu antiapoptotických mediátorov. Ako diterpénová alkaloidová zlúčenina s protichorobnou aktivitou má novú a komplexnú chemickú štruktúru, rozsiahlu a významnú biologickú aktivitu, nový a jedinečný mechanizmus účinku a vzácne prírodné zdroje. V druhej polovici 20. storočia bol preferovaný medzi molekulárnymi biológmi, farmakológmi, chemikmi a botanikmi. Patrí medzi celosvetovo známe protichorobové hviezdy a výskumné zameranie.
Aké rastliny obsahujú paklitaxel
PTX je prirodzený sekundárny metabolit izolovaný a purifikovaný z kôry tisu nahosemenného. Pôvodne sa získaval z kôry, konárov a listov tisu. Je klinicky dokázané, že má dobré protichorobné účinky, najmä proti chorobám. Pozoruhodne ovplyvňuje ochorenia vaječníkov, maternice a prsníkov s vyššou incidenciou. PTX je v poslednej dobe najpopulárnejším liekom proti chorobám na medzinárodnom trhu a je považovaný za jeden z najúčinnejších liekov v nasledujúcich 20 rokoch.
V posledných rokoch sa počet obyvateľov Zeme a výskyt chorôb explozívne zvýšil a výrazne sa zvýšil aj dopyt po nej. PTX potrebný na klinický a vedecký výskum sa získava priamo z tisu. Keďže obsah it v rastlinách je relatívne nízky (je iba 0,069 percent v kôre Taxus brevifolia, o ktorej sa zistilo, že má najvyšší obsah), asi 13,6 kg stromu. Na liečbu pacientky s ochorením vaječníkov, ktoré si vyžaduje 3-12 tisy staré viac ako storočie, je potrebný 1 g PTX.
Ako sa získava paclitaxel
(1) Semi-syntéza paklitaxelu
V roku 1980 urobili vedci z Francúzska prelom vo výťažkoch z konárov, listov a plodov tisu európskeho (Taxus baccata). On a jeho kolegovia zistili, že extrakcia obsahuje zlúčeninu s PTX kostrou, 10-deacetylbaccatin III (10-DAB). Štruktúra tejto zlúčeniny je jej veľmi podobná, iba časť označená červenou farbou sa mierne líši. Ešte dôležitejšie je, že tis európsky je vždyzelený strom s plytkými nákladmi na výsadbu a manažment a zber konárov a listov neovplyvní rast ani nepoškodí ekologické prostredie, čo umožňuje získať veľké množstvo 10-DAB udržateľne a stabilne možné.
(2) Biosyntéza paklitaxelu
Biosyntéza PTX kultiváciou buniek kôry tisu je ekologická a udržateľná výrobná metóda, ktorá nespotrebováva prírodné zdroje tisu ani sa nespolieha na kultiváciu pôdy.
(3) Celková syntéza paklitaxelu
Organickí syntetickí chemici začali skúmať úplnú syntézu PTX po zverejnení štruktúry PTX, najmä potom, čo bol objasnený mechanizmus aktivity proti léziám a jeho suroviny boli vzácne a neboli schopné uspokojiť potreby výskumu a vývoja. Celková syntéza PTX bola dokončená od nuly v laboratóriu pomocou metód umelej syntézy, počnúc jednoduchými, ľahko dostupnými a lacnými surovinami v nádeji, že poskytnú potenciálnu alternatívu k veľkému množstvu.
Zo štrukturálneho hľadiska majú celkové výzvy syntézy aspoň tieto dva aspekty:
Po prvé, ako skonštruovať jedinečný premostený kruhový systém obsahujúci premosťujúcu dvojitú väzbu (anti-Bredtov olefín);
Po druhé, pri konštrukcii štvorkruhovej kostry s vysokým napätím v 6/8/6/4, ako selektívne vytvoriť 11 stereochemických centier (z ktorých 3 sú kvartérne uhlíkové chirálne centrá) a 8 stereochemických centier na kruhovo-kyslíkovej funkčnej skupine.
Použitie paklitaxelu
PTX je chemoterapeutický liek, ktorý sa používa na liečbu rôznych typov ochorení. Tu sú niektoré z bežných použití paklitaxelu:
Ochorenie prsníka: PTX sa bežne používa pri liečbe ochorenia prsníka. Môže sa kombinovať s inými chemoterapeutickými liekmi alebo ako monoterapia. PTX sa môže podávať pred chirurgickým zákrokom (neoadjuvantná terapia) na zmenšenie nádorov alebo po chirurgickom zákroku (adjuvantná terapia), aby sa zabránilo opätovnému výskytu chorých buniek. Môže sa použiť aj pri pokročilom alebo metastatickom ochorení prsníka.
Ochorenie pľúc: PTX sa používa na liečbu nemalobunkového ochorenia pľúc (NSCLC), v kombinácii s inými chemoterapeutikami a ako terapia s jedným liekom. Môže sa použiť v skorých aj pokročilých štádiách NSCLC.
Ochorenie vaječníkov: PTX sa často používa s iným chemoterapeutickým liekom nazývaným karboplatina na liečbu ochorenia vaječníkov. Môže sa podávať po chirurgickom zákroku (adjuvantná liečba) alebo v pokročilých alebo opakujúcich sa prípadoch.
Ochorenie pankreasu: PTX v kombinácii s inými chemoterapeutickými liekmi sa niekedy používa na liečbu ochorenia pankreasu. Môže sa použiť pri lokálne pokročilom aj metastatickom ochorení pankreasu.
Iné ochorenia: PTX sa tiež používa na liečbu rôznych stavov vrátane ochorení maternice, krčka maternice, prostaty, žalúdka a hlavy a krku. V závislosti od konkrétneho typu a štádia ochorenia sa môže použiť ako samostatné činidlo alebo v kombinácii s inými chemoterapeutickými liekmi.
FAQ
Paklitaxel je antimikrotubulový chemoterapeutický liek, ktorý možno klinicky použiť s rôznymi liekmi. Nasleduje niekoľko bodov, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri použití v kombinácii.
1. Ak sa používa v kombinácii so zlúčeninou platiny, mala by sa použiť ako prvá. V opačnom prípade bude pacient pravdepodobne trpieť závažnými príznakmi útlmu kostnej drene.
2. Známe substráty, induktory alebo ich inhibítory a CYP2C8 a CYP3A4 (ako je rifampicín, karbamazepín, fenytoín, efavirenz a nevirapín) sa majú používať s opatrnosťou, pretože môžu zmeniť terapeutický účinok lieku alebo zvýšiť náchylnosť pacientov na vedľajšie účinky .
3. Keď sa kombinuje s doxorubicínom, koncentrácia doxorubicínu v krvi sa môže zvýšiť, takže pacienti sú náchylnejší na nežiaduce reakcie, ako je neutropénia a stomatitída.
Ak chcete poznať výrobcu paklitaxelu, môžete kontaktovať Xi'an Sonwu. Kliknite na e-mail a potom získate vysoko kvalitný paklitaxel.
Email:sales@sonwu.com