Čo je Acadesine?
Acadesine, tiež známy ako 5-aminoimidazol-4-karboxamid-1- -D-ribofuranosid, AICA-ribozid a AICAR. Je to aktivátor AMPK, ktorý sa používa hlavne pri liečbe akútnej lymfoblastickej leukémie, ale môže mať uplatnenie aj pri iných ochoreniach, ako je diabetes. Je to tiež nukleozidový analóg schopný pristupovať k zásobe nukleozidov, čo výrazne zvyšuje hladiny adenozínu počas rozpadu ATP. AICAR môže regulovať metabolizmus glukózy a lipidov a inhibovať produkciu prozápalových cytokínov a iNOS. Xi'an Sonwu teraz predáva prášok AICAR; ak máte záujem, neváhajte kontaktovať Xi'an Sonwu.
HPLC analýzy
čo je AMPK?
AMPK je proteínkináza závislá od AMP, kľúčová molekula pri regulácii biologického energetického metabolizmu a jadro výskumu cukrovky a iných súvisiacich metabolických ochorení. Je prítomný v rôznych metabolických orgánoch. Môže byť aktivovaný rôznymi stimulmi v tele, vrátane bunkového stresu, cvičenia a hormónov, ako aj látok, ktoré ovplyvňujú bunkový metabolizmus. Genetické a farmakologické štúdie ukázali, že AMPK je potrebný na to, aby telo udržalo rovnováhu glukózy. Kvôli zložitému molekulárnemu mechanizmu je aktivácia AMP molekulami liečiva veľkou výzvou, ale jej aktivácia môže zlepšiť metabolickú nerovnováhu spôsobenú diabetom II.
AMPK hrá kľúčovú úlohu v regulácii bunkovej energie, podporuje produkciu ATP a inhibuje cesty spotreby ATP v rôznych tkanivách. AMPK sa vyskytuje ako heterotrimérny komplex obsahujúci katalytickú alfa podjednotku a regulačné beta a gama podjednotky. Po naviazaní AMP na podjednotku sa komplex alostericky aktivuje, čím sa stáva ľahšie fosforylovaným substrátom na treoníne 172, ktorý je ľahšie fosforylovaný hlavnou upstream AMPK kinázou LKB1 v aktivačnej slučke podjednotky. Táto kináza sa aktivuje v reakcii na stres, ktorý vyčerpáva bunkovú zásobu ATP. Väzba AMP na gama podjednotku alostericky aktivuje komplex, čím sa stáva atraktívnejším substrátom pre významnú upstream AMPK kinázu LKB1.
AMPK je primárny regulátor metabolizmu lipidov a metabolizmu glukózy. Proteínkináza závislá od AMP je kľúčovou molekulou pri regulácii biologického energetického metabolizmu a je jadrom výskumu cukrovky a iných chorôb súvisiacich s metabolizmom. U mnohých druhov môže AMPK pôsobiť ako základný regulátor starnutia interakciou s mTOR a sirtuínmi. Keďže ide o centrálny regulátor metabolizmu lipidov a glukózy, AMPK sa považuje za kritický terapeutický cieľ na liečbu obezity, cukrovky typu II a rakoviny.
Aké sú funkcie AMPK?
1. Inhibuje anabolizmus
V časoch nedostatku energie AMPK inhibuje viaceré biosyntetické dráhy. Prvá demonštrovaná signálna dráha inhibuje syntézu lipidov a sterolov, čo je krok obmedzujúci rýchlosť syntézy cholesterolu, inhibíciou ACC1, ACC2 a fosforylovanej reduktázy. Preto AMPK môže liečiť súvisiace choroby spôsobené mastnými kyselinami. AMPK rereguluje metabolizmus prostredníctvom transkripčnej regulácie biosyntézy. Okrem toho AMPK tiež viaže proteíny fosforyláciou sterolových regulačných prvkov a reguluje metabolizmus na transkripčnej úrovni.
2. Podporovať syntézu mitochondrií
Mitochondrie sú syntetizované na zvýšenie energetického výdaja, čím sa produkuje viac ATP. Cvičenie a svalová aktivita vyvoláva syntézu mitochondrií a zvyšuje oxidačnú kapacitu svalov. Táto operácia dokazuje, že cvičenie je tiež účinným aktivátorom AMPK a dlhodobá aktivácia AMPK môže zvýšiť syntézu mitochondrií. Okrem toho aktivátor AMPKAcadesinemôže pôsobiť ako mimetikum pri cvičení. Účinok AMPK na syntetické mitochondrie je rozhodujúci pre cvičenie a svalové mitochondrie a má terapeutické dôsledky pri rôznych patologických stavoch.
3. Regulovať autofágiu
Autofágia je proces, pri ktorom špecializovaná organela recykluje zložky, ako sú proteíny, makromolekuly, organely a patogény. Autofagozóm pozostáva z niekoľkých multiproteínových komplexov, ktoré riadia každý reakčný krok, a AMPK môže túto organelu regulovať mnohými spôsobmi.
Ukázalo sa, že AMPK reguluje autofágiu v kvasinkových a cicavčích bunkách. Jeho molekulárna charakterizácia odhalila, že AMPK reguluje autofágiu v rôznych štádiách. Po prvé, AMPK priamo fosforyluje štyri miesta na Thr1227 a Ser1345 TSC2, upstream regulátor mTOR, a miesta 5 na Ser722 a Ser792 podjednotky mTORC1 PASTOR. Oba tieto fosforylačné procesy sa podieľajú na znižovaní aktivity mTOR v podmienkach energetického stresu. Ako je uvedené vyššie, zníženie aktivity mTOR zmiernilo inhibičnú fosforyláciu ULK1 a aktivovalo autofágiu.
4. Transkripcia a regulácia autofágie
Okrem regulácie všeobecných transkripčných regulátorov môže aktivácia AMPK priamo alebo nepriamo regulovať gény zapojené do metabolizmu, autofágie a lyzozomálnych funkcií. AMPK môže priamo fosforylovať transkripčný faktor 20 rodiny FOXO a regulovať gény súvisiace s autofágiou 198. AMPK reguluje syntézu lyzozómov prostredníctvom TFEB počas diferenciácie embryonálnych kmeňových buniek na embryoidné telá. Za vyššie uvedených podmienok, keď je AMPK aktivovaný a mTOR je inhibovaný, TFEB defosforylácia ho importuje do jadra, čo iniciuje CLEAR génovú sieť 200. Génové produkty v CLEAR génovej sieti riadia lyzozómovú aktivitu, ktorú autofágia vyžaduje.
AMPK sa považuje za kľúčový regulátor mitochondriálnej homeostázy, ktorý reguluje všetky aspekty mitochondriálneho životného cyklu, od syntézy a dynamiky až po mitofágiu. Mitochondrie sú hlavnými miestami tvorby ATP v bunkách a AMPK ako senzor nízkej hladiny ATP udržiava homeostázu ATP a reguluje downstream signálne dráhy na udržanie optimálneho mitochondriálneho stavu. AMPK sa tak stáva ochrancom mitochondrií.
Aké sú funkcie AICAR?
Acadesine, ako aktivátor AMPK, môže regulovať metabolizmus glukózy a lipidov a inhibovať produkciu prozápalových cytokínov a iNOS.
1. Po 30-40 minútach používania AICAR sa ZMP v izolovaných extraktoch hepatocytov zvýši a zostane relatívne stabilný pri približne 4 nmol/g. Spôsobuje aktiváciu AMPK v potkaních hepatocytoch a adipocytoch po 15 minútach, ale neovplyvňuje hladiny ATP, ADP alebo AMP.
2. Významne inhiboval syntézu mastných kyselín a sterolov v potkaních hepatocytoch.
3. Spôsobuje inaktiváciu HMG-CoA reduktázy.
4. Vyvolanie apoptózy B-CLL buniek.
5. Životaschopnosť B-CLL buniek pacienta sa znížila zo 68 percent na 26 percent.
6. Indukcia aktivácie kaspázy a uvoľnenia cytochrómu C z mitochondrií.
7. Fosforylácia AICAR má vyvolať apoptózu.
8. Výrazne znižuje aktivitu B buniek, ale má malý vplyv na aktivitu T buniek.
9. Spôsobuje znížený metabolizmus buniek v K562, LAMA-84 a JURL-MK1 a môže účinne zabíjať bunky K562 a bunky Ba/F3 nesúce mutant T315I-BCR-ABL.
Spätná väzba
Logistika
Továrenské prostredie
1.Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd má vlastnú továreň, takže má dostatočné zásoby. Xi'an Sonwu má tiež čisté a upratané výrobné oddelenie s moderným vybavením. S vedením Xi'an Sonwu výskumníci neustále vyvíjajú nové produkty, aby uspokojili potreby zákazníkov.
2.Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd má pokročilé testovacie zariadenia a profesionálne testery, ktoré všetky ukazujú, že cieľom Xi'an Sonwu je poskytovať presné a efektívne údaje a dobré služby.
Certifikát
Balenie
FAQ
1. Ako nakupovať produkty od Xi'an Sonwu?
Xi'an Sonwu môžete kontaktovať prostredníctvom e-mailu, telefónu a sociálnych médií.
2. Ako zabezpečiť kvalitu produktu pred objednaním?
Každá šarža produktov musí byť otestovaná, aby sme zákazníkom poskytli COA a ďalšie tretie strany.
3. Ako AICAR Powder zabaliť a skladovať?
Balenie: zapečatený bubon na export, vákuovo zapečatený obal z hliníkovej fólie, možno zabaliť aj podľa potrieb zákazníka.
Skladovanie: skladujte na chladnom a suchom mieste, aby ste sa vyhli jasnému svetlu a vysokej teplote.
Ak chcete kúpiťAcadesine, neváhajte kontaktovať Xi'an Sonwu.
E-mail:sales@sonwu.com
Populárne Tagy: acadesine, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, surové, dodávky, na predaj
